Differenza tra Lyrica (Pregabalin) e Neurontin (Gabapentin) Differenza tra
Pregabalin e Gabapentin sono inibitori selettivi di canali di calcio voltaggio-dipendenti, che agiscono per inibire queste pompe in uno specifico sito alfa2-delta e inibiscono il rilascio mediato di calcio dei neurotrasmettitori dalle vescicole sinaptiche. I neurotrasmettitori che sono inibiti sono l'adrenalina e la noradrenalina, che aumentano la sensibilità del dolore neuropatico. Il dolore neuropatico è causato da danni, necrosi o compressione che colpisce i nervi nel nostro corpo.
Il rilascio di neurotrasmettitori dai nervi adiacenti diminuisce la soglia del dolore e causa allodinia ((percependo dolore da stimoli non dolorosi) e iperalgesia (eccesso di dolore da stimoli dolorosi). È stato suggerito che entrambi questi le droghe mediano le interazioni attraverso discendenti di vie noradrenergiche e serotoninergiche che provengono dal tronco cerebrale che modula la trasmissione del dolore nel midollo spinale.
Entrambi questi farmaci sono agonisti del GABA, che potenziano l'azione del GABA, che è il neurotrasmettitore inibitore: sebbene abbiano lo stesso meccanismo d'azione, differiscono ampiamente nelle loro caratteristiche farmacocinetiche e farmacodinamiche che ne influenzano l'efficacia e la sicurezza.
I tipi di dolore neuropatico trattati da queste due classi sono la nevralgia post-erpetica (dolore neuropatico associato con herpes), neuropatia diabetica e prevenzione delle crisi secondarie, tuttavia il gabapentin è stato indicato principalmente per la sindrome da dolore regionale complesso. Anche il dolore olfico come la fibromialgia ha reagito con questi farmaci. Un confronto dettagliato è rappresentato di seguito:
Caratteristiche
Lyrica (Pregabalin)
Neurontin (Gabapentin)
Indicazione
Dolore neuropatico (inclusa nevralgia post-erpetica e neuropatia diabetica) e fibromialgia
Dolore neuropatico (tra cui la nevralgia post-erpetica e la neuropatia diabetica, sindrome da dolore regionale complessa e sindrome delle gambe senza riposo
Struttura molecolare
Derivata di gabapentin
Precursore di pregabalin
Meccanismo d'azione
inibisce le pompe di calcio voltaggio-dipendenti a alpha2 -delta sito, inibendo il rilascio di neurotrasmettitore mediato dal calcio
inibisce le pompe di calcio voltaggio-dipendenti nel sito alfa2-delta, inibendo il rilascio di neurotrasmettitore mediato dal calcio
Cinetica e predicibilità della risposta
La somministrazione orale mostra assorbimento non saturabile in un lineare modo e segue la cinetica del primo ordine, il che significa che le concentrazioni plasmatiche aumentano proporzionalmente alla dose e le risposte sono più prevedibili
La somministrazione orale mostra assorbimento saturabile in modo non lineare e fol cinetica dell'ordine zero, quindi le concentrazioni plasmatiche non aumentano proporzionalmente alla dose e le risposte sono meno prevedibili
assorbimento orale
rapido entro un'ora
lento e variabile da 3 a 4 ore
biodisponibilità
La biodisponibilità assoluta è stabile e> 90% indipendentemente dal dosaggio
Calo dal 60% al 33% quando la dose aumenta da 900 a 3600 g / die
Legame alle proteine plasmatiche
No
No
Via di escrezione
Renale
Renale
Metabolismo attraverso gli enzimi epatici cytP450
No
No
Semivita
Più
Meno
Eliminazione metà vita
6 ore > 6 ore
Potenza
Di più, poiché la forma di dosaggio è 75 mg o 150 mg
Meno, poiché la forma di dosaggio è minima 300 mg
Programma di dosaggio
Una volta o due volte al giorno
Tre volte o più per avere una risposta efficace
Efficacia
Estrapolando la dose a 450 mg (dose media di gabapentin), riduzione del dolore neuropatico maggiore di Gabapentin.
La riduzione del dolore è minore con una dose equivalente di pregabalin.
Azione antiepilettica
più efficace in quanto riduce la frequenza delle crisi più del Gabapentin
Meno efficaci
Effetti collaterali
Secchezza delle fauci, tremore e possono includere sanguinamento anormale, lividi e dolore muscolare
Include effetti collaterali di pregabalin e visione offuscata, vertigini e cefalea
Sintomi da astinenza
Convulsioni, convulsioni e pensieri suicidi
Come Pregabalin
Effetti indesiderati dose-dose
bassi
Elevati > Sicurezza nei bambini
Non asciugare la bocca, il tremore e può includere sanguinamento anormale, lividi e dolore muscolare
Può essere secchezza della bocca, tremore e può includere sanguinamento anormale, lividi e dolore muscolare in combinazione con altri farmaci > Controindicazioni
Emorragia anormale, basso numero di piastrine, disturbi renali, consumo di alcol, depressione e tendenza al suicidio
Come Pregabalin
Miglioramenti addizionali per alleviare il dolore
Sonno, aumento dell'umore
Meno di pregabalin < dosaggio efficace
150 mg al giorno in due divi ded dosi
da 1200 a 3.600 mg al giorno in 3-4 dosi suddivise in base alla gravità
Categorizzazione secondo la schedula FDA
Programma V farmaco che richiede quindi la sorveglianza più bassa
Non un farmaco V Schedule, quindi richiede determinati sorveglianza
