Differenza tra Lyrica (Pregabalin) e Neurontin (Gabapentin) Differenza tra
Pregabalin e Gabapentin sono inibitori selettivi di canali di calcio voltaggio-dipendenti, che agiscono per inibire queste pompe in uno specifico sito alfa2-delta e inibiscono il rilascio mediato di calcio dei neurotrasmettitori dalle vescicole sinaptiche. I neurotrasmettitori che sono inibiti sono l'adrenalina e la noradrenalina, che aumentano la sensibilità del dolore neuropatico. Il dolore neuropatico è causato da danni, necrosi o compressione che colpisce i nervi nel nostro corpo.
Il rilascio di neurotrasmettitori dai nervi adiacenti diminuisce la soglia del dolore e causa allodinia ((percependo dolore da stimoli non dolorosi) e iperalgesia (eccesso di dolore da stimoli dolorosi). È stato suggerito che entrambi questi le droghe mediano le interazioni attraverso discendenti di vie noradrenergiche e serotoninergiche che provengono dal tronco cerebrale che modula la trasmissione del dolore nel midollo spinale.
Entrambi questi farmaci sono agonisti del GABA, che potenziano l'azione del GABA, che è il neurotrasmettitore inibitore: sebbene abbiano lo stesso meccanismo d'azione, differiscono ampiamente nelle loro caratteristiche farmacocinetiche e farmacodinamiche che ne influenzano l'efficacia e la sicurezza.
I tipi di dolore neuropatico trattati da queste due classi sono la nevralgia post-erpetica (dolore neuropatico associato con herpes), neuropatia diabetica e prevenzione delle crisi secondarie, tuttavia il gabapentin è stato indicato principalmente per la sindrome da dolore regionale complesso. Anche il dolore olfico come la fibromialgia ha reagito con questi farmaci. Un confronto dettagliato è rappresentato di seguito:
| Caratteristiche | Lyrica (Pregabalin) | Neurontin (Gabapentin) |
| Indicazione | Dolore neuropatico (inclusa nevralgia post-erpetica e neuropatia diabetica) e fibromialgia | Dolore neuropatico (tra cui la nevralgia post-erpetica e la neuropatia diabetica, sindrome da dolore regionale complessa e sindrome delle gambe senza riposo |
| Struttura molecolare | Derivata di gabapentin | Precursore di pregabalin |
| Meccanismo d'azione | inibisce le pompe di calcio voltaggio-dipendenti a alpha2 -delta sito, inibendo il rilascio di neurotrasmettitore mediato dal calcio | inibisce le pompe di calcio voltaggio-dipendenti nel sito alfa2-delta, inibendo il rilascio di neurotrasmettitore mediato dal calcio |
| Cinetica e predicibilità della risposta | La somministrazione orale mostra assorbimento non saturabile in un lineare modo e segue la cinetica del primo ordine, il che significa che le concentrazioni plasmatiche aumentano proporzionalmente alla dose e le risposte sono più prevedibili | La somministrazione orale mostra assorbimento saturabile in modo non lineare e fol cinetica dell'ordine zero, quindi le concentrazioni plasmatiche non aumentano proporzionalmente alla dose e le risposte sono meno prevedibili |
| assorbimento orale | rapido entro un'ora | lento e variabile da 3 a 4 ore |
| biodisponibilità | La biodisponibilità assoluta è stabile e> 90% indipendentemente dal dosaggio | Calo dal 60% al 33% quando la dose aumenta da 900 a 3600 g / die |
| Legame alle proteine plasmatiche | No | No |
| Via di escrezione | Renale | Renale |
| Metabolismo attraverso gli enzimi epatici cytP450 | No | No |
| Semivita | Più | Meno |
| Eliminazione metà vita | 6 ore > 6 ore | Potenza |
| Di più, poiché la forma di dosaggio è 75 mg o 150 mg | Meno, poiché la forma di dosaggio è minima 300 mg | Programma di dosaggio |
| Una volta o due volte al giorno | Tre volte o più per avere una risposta efficace | Efficacia |
| Estrapolando la dose a 450 mg (dose media di gabapentin), riduzione del dolore neuropatico maggiore di Gabapentin. | La riduzione del dolore è minore con una dose equivalente di pregabalin. | Azione antiepilettica |
| più efficace in quanto riduce la frequenza delle crisi più del Gabapentin | Meno efficaci | Effetti collaterali |
| Secchezza delle fauci, tremore e possono includere sanguinamento anormale, lividi e dolore muscolare | Include effetti collaterali di pregabalin e visione offuscata, vertigini e cefalea | Sintomi da astinenza |
| Convulsioni, convulsioni e pensieri suicidi | Come Pregabalin | Effetti indesiderati dose-dose |
| bassi | Elevati > Sicurezza nei bambini | Non asciugare la bocca, il tremore e può includere sanguinamento anormale, lividi e dolore muscolare |
| Può essere secchezza della bocca, tremore e può includere sanguinamento anormale, lividi e dolore muscolare in combinazione con altri farmaci > Controindicazioni | Emorragia anormale, basso numero di piastrine, disturbi renali, consumo di alcol, depressione e tendenza al suicidio | Come Pregabalin |
| Miglioramenti addizionali per alleviare il dolore | Sonno, aumento dell'umore | Meno di pregabalin < dosaggio efficace |
| 150 mg al giorno in due divi ded dosi | da 1200 a 3.600 mg al giorno in 3-4 dosi suddivise in base alla gravità | Categorizzazione secondo la schedula FDA |
| Programma V farmaco che richiede quindi la sorveglianza più bassa | Non un farmaco V Schedule, quindi richiede determinati sorveglianza |
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